PPARgamma = peroxisome proloferator-activated receptor gamma
Este vorba de receptori nucleari a caror activare este urmata de imbunatatirea sensibilitatii la insuluina la pacientii cu diabet zaharat de tip II. Mecanismul presupune migrarea receptorului activat in ADN si induce activarea trascriptiei unor gene specifice. Informatii aici.
TZDs = tiazolidindione sau glitazone.
Sint agonisti de receptori PPARgamma.
Au fost introdusi in tratamentul DZ tip II la sfirsitul anilor 90.
Au efecta secundare serioase ca
– hepatocitoliza
– retentie hidrosalina
– cresterea riscului de accident coronarian acut
– cancer de vezica urinara
– cresterea depunerii de lipide
– risc crescut de fracturi osoase
Reprezentanti
Rosiglitazone
Pioglitazone
Troglitazone
SR1664
este o molecula care are efect de imbunatatire a sensibilitatii la insulina FARA sa produca cel putin doua dintre efectele nedorite ale agonistilor PPARgamma : cresterea depunerii de lipide si favorizarea fracturilor osoase. Molecula pare sa NU fie ligand al PPARgamma cu efect agonist total ci numai partial.